martes, 24 de marzo de 2009
TODO SOBRE EL TEMA
Paracetamol (acetaminofeno)
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analgésicos, analgésicos no opiáceos
¿Qué es?
El paracetamol presenta acción analgésica (reductora del dolor), al impedir la formación de prostaglandinas en el organismo. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y provoca dolor, entre otros efectos.
Además, presenta acción antipirética (reductora de la fiebre), al inhibir las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador situado en el hipotálamo, en el cerebro.
Sin embargo, no presenta acción antiinflamatoria significativa.
¿Para qué se utiliza?
Fiebre.
Dolor de leve o moderado.
¿Cómo se utiliza?
En España existen comercializadas formas de administración oral (cápsulas, comprimidos, comprimidos efervescentes, polvo efervescente en sobres, solución y gotas), rectales (supositorios) y parenteral (solución para perfusión intravenosa).La dosis adecuada de paracetamol puede ser diferente para cada paciente. A continuación se indican las dosis más frecuentemente recomendadas pero, si su médico le ha indicado otra dosis distinta, no la cambie sin consultar con él o con su farmacéutico:
De 325 a 650 mg cada 4 ó 6 horas ó 1000 mg cada 6 ó cada 8 horas, hasta un máximo de 4000 mg al día.
De 600 a 650 mg cada 4 ó 6 horas hasta un máximo de 4000 mg al día.
La dosis necesaria es distinta según la edad del niño. En general, 10 mg por kilo de peso cada 4 horas o bien 15 mg por kilo de peso cada 6 horas. No tomar este medicamento más de cinco veces al día.
1000 mg (1 vial) no más de 4 veces al día.
15 mg por kilo de peso cada 4 ó 6 horas sin exceder la dosis máxima de 4000 mg diarios.
No se recomienda administrar paracetamol intravenoso en pacientes que pesen menos de 33 kg.Si padece una enfermedad grave del riñón puede necesitar una dosis menor de paracetamol. Consulte a su médico.
¿Qué precauciones deben tenerse?
El paracetamol debe administrarse con especial precaución en caso de padecer enfermedades graves del riñón o del hígado, alcoholismo crónico, anemia, malnutrición crónica o deshidratación.
Debe evitar el consumo de alcohol mientras tome este medicamento.
El paracetamol intravenoso se administra exclusivamente en el medio hospitalario, tras cirugías, en situaciones urgentes o cuando no sea posible otra vía de administración.
Salvo indicación médica no tome una dosis mayor a la indicada. Si toma una dosis muy alta puede dañar su hígado o riñón.
En caso de sobredosis busque con rapidez ayuda médica.
En cuanto sea posible se sustituirá el paracetamol intravenoso por analgésicos orales.
Debe abandonar el tratamiento cuando desaparezca la fiebre o el dolor. Si el dolor se mantiene durante más de 5 días o si la fiebre dura más de 3 días, empeora o aparecen síntomas nuevos, acuda a su médico.
¿Cuándo no debe utilizarse?
En caso de alergia al paracetamol. Si experimenta algún tipo de reacción alérgica deje de tomar el medicamento y avise a su médico o farmacéutico inmediatamente.
En caso de padecer hepatitis de origen viral o enfermedades graves del hígado.
¿Puede afectar a otros medicamentos?
Algunos medicamentos que interaccionan con paracetamol son: probenecid, colestiramina, fenitoina, fenobarbital, lamotrigina, anticolinérgicos (glicopirronio, propantelina), isoniazida y propranolol y otros medicamentos, incluso sin receta, que contengan paracetamol, entre otros.
Informe a su médico o farmacéutico de cualquier otro medicamento que esté tomando.
¿Qué problemas pueden producirse con su empleo?
El paracetamol puede alterar los resultados de algunas pruebas de laboratorio por lo que si le van a realizar una analítica avise que está tomando este medicamento.
Los efectos adversos que puede producir son, ene general, poco frecuentes. Raramente puede causar malestar, hipotensión, aumento de las transaminasas hepáticas, reacciones de hipersensibilidad y alteraciones sanguíneas.
El paracetamol también puede producir otros efectos adversos. Avise a su médico si advierte algo anormal.
Si toma una dosis excesiva (sobredosis) puede aparecer: diarrea, sudoración, falta de apetito, náuseas o vómitos, dolor en el estómago, inflamación o dolor en el abdomen. El riesgo de sobredosis es mayor en pacientes ancianos, niños pequeños, enfermedades del hígado, alcoholismo crónico y pacientes que toman determinados medicamentos de manera simultánea.
¿Puede utilizarse durante el embarazo o la lactancia?
No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas. Sin embargo, el uso de dosis terapéuticas a corto plazo está generalmente aceptado en todas las etapas del embarazo.
Aunque el paracetamol pasa en pequeñas cantidades a la leche materna, en general su uso de a corto plazo se considera compatible con la lactancia materna.
¿Necesita receta médica?
Las formas farmacéuticas orales y rectales de paracetamol se pueden adquirir sin receta médica; sin embargo, se recomienda utilizarlo bajo supervisión de un médico o farmacéutico.
Los viales de paracetamol destinados a la perfusión intravenosa sólo pueden obtenerse en el Servicio de Farmacia de un hospital. Este medicamento no está disponible en las Oficinas de Farmacia.
¿Cómo se conserva?
Mantener el medicamento en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa.
No dejar al alcance de los niños.
Nombres Comerciales
Acertol®, Actron®, Antidol®, Apiretal®, Bandol®, Calmanticold®, Cupanol®, Dafalgan®, Dolgesic®, Dolostop®, Duorol®, Efferalgan®, Febrectal®, Gelocatil®, Melabon infantil®, Panadol®, Pediapirin®, Perfalgan®, Resakal®, Sinmol®, Temperal®, Termalgin®, Tylenol®.Existen comercializadas formas genéricas de paracetamol.
DISPONIBILIDAD COMERCIAL
Normalmente se comercializa como suspensión líquida, en comprimidos o como supositorio. Dada su amplia disponibilidad, en muchas ocasiones su eficacia está infravalorada.[cita requerida]
El Panadol, que se vende en Europa, America Latina, Asia y Australia, es la marca más extendida, vendida en más de 80 países. En Norteamérica, el paracetamol se vende como genérico o bajo varias marcas: por ejemplo Tylenol (McNeil - PPC, Inc), Anacin 3 y Datril.
En algunas formulaciones el paracetamol se combina con el opioide codeína, a veces llamado co-codamol, como por ejemplo el Algidol (Almirall) en España. En los Estados Unidos y Canadá se vende como Tylenol 1/2/3/4; en los EE.UU. sólo se puede adquirir con receta médica, lo contrario que en Canadá. En el Reino Unido y en otros muchos países, esta combinación se vende como Tylex CD y Panadeine. Otras marcas disponibles son: Captin, Disprol, Dymadon, Fensum, Hedex, Mexalen, Nofedol, Pediapirin,atamel y Perfalgan. En España puede adquirirse indistintamente como genérico o como medicamento "de marca", como el muy conocido Efferalgan de Upsa), Termalgin (Novartis), Gelocatil o Frenadol (compuesto con Dextrometorfano, ácido ascórbico y clorfelamina comercializado por McNeil).
También se puede combinar con oxicodona, por ejemplo el Percocet en EEUU.
El Panadol, que se vende en Europa, America Latina, Asia y Australia, es la marca más extendida, vendida en más de 80 países. En Norteamérica, el paracetamol se vende como genérico o bajo varias marcas: por ejemplo Tylenol (McNeil - PPC, Inc), Anacin 3 y Datril.
En algunas formulaciones el paracetamol se combina con el opioide codeína, a veces llamado co-codamol, como por ejemplo el Algidol (Almirall) en España. En los Estados Unidos y Canadá se vende como Tylenol 1/2/3/4; en los EE.UU. sólo se puede adquirir con receta médica, lo contrario que en Canadá. En el Reino Unido y en otros muchos países, esta combinación se vende como Tylex CD y Panadeine. Otras marcas disponibles son: Captin, Disprol, Dymadon, Fensum, Hedex, Mexalen, Nofedol, Pediapirin,atamel y Perfalgan. En España puede adquirirse indistintamente como genérico o como medicamento "de marca", como el muy conocido Efferalgan de Upsa), Termalgin (Novartis), Gelocatil o Frenadol (compuesto con Dextrometorfano, ácido ascórbico y clorfelamina comercializado por McNeil).
También se puede combinar con oxicodona, por ejemplo el Percocet en EEUU.
CONTRADICCIONES Y PRECAUCIONES
Los pacientes alcohólicos, con hepatitis vírica u otras hepatopatías tienen un riesgo mayo de una hepatotoxicidad por el paracetamol debido a que la conjugación del fármaco puede ser reducida. La depleción de las reservas de glutation hepático limita la capacidad del hígado para conjugar el paracetamol, predisponiendo al paciente para nuevas lesiones hepáticas. Por lo tanto, en los pacientes con enfermedad hepática estable, se recomienda la administración de las dosis mínimas durante un máximo de 5 días.
Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol si consumen más de tres bebidas alcohólicas al día. Se debe sospechar una toxicidad por paracetamol en pacientes alcohólicos con niveles de aminotransferasa superiores a 1000 U/L, debiéndose entonces monitorizar los niveles del fármaco en sangre.
La administración crónica de paracetamol debe ser evitada en pacientes con enfermedad renal crónica. Varios estudios han puesto de manifiesto que existe el riesgo de un desarrollo de necrosis papilar, fallo renal, o enfermedad renal terminal. Igualmente puede ser peligroso el uso de paracetamol cuando se administra para tratamiento de fiebre persistente en niños con malnutrición.
Los pacientes con deficiencia de las G6PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa) tienen un mayor riesgo de hemólisis.
El paracetamol debe ser utilizado con precaución en los pacientes con asma que muestren sensibilidad a los salicilatos, por haberse detectado broncoespasmos moderados y reversibles cuando se administraron dosis de 1.000 y 1.500 mg. Deben evitarse dosis de más de 1 g en pacientes asmáticos que sean sensibles a la aspirina.
Los síntomas de una infección aguda (dolor, fiebre, etc) puede ser enmascarados durante un tratamiento con paracetamol en pacientes inmunosuprimidos.
Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol durante más de cinco días en el caso de los niños y durante más de diez días en los adultos. La fiebre no debe ser tratada con paracetamol durante más de tres días sin consultar al médico.
El paracetamol puede interferir con los sistemas de detección de glucosa reduciendo en 120% los valores medios de la glucosa.
El paracetamol está clasificado dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo, para cualquiera de los tres trimestres. Aunque no existen datos que asocien este fármaco con efectos teratogénicos, tampoco se han realizado estudios controlados que demuestren que dicha asociación no existe. Alguna publicación aislada, ha asociado el uso del paracetamol durante el embarazo con un menor peso y talla del feto al nacer. Sin embargo, un estudio prospectivo de 48 casos de sobredosis de paracetamol durante el embarazo no puso de relieve ningún caso de toxicidad fetal directamente asociada al fármaco. La FDA considera el paracetamol como el fármaco de elección durante el embarazo, siempre y cuando su utilización sea estrictamente necesaria
Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol si consumen más de tres bebidas alcohólicas al día. Se debe sospechar una toxicidad por paracetamol en pacientes alcohólicos con niveles de aminotransferasa superiores a 1000 U/L, debiéndose entonces monitorizar los niveles del fármaco en sangre.
La administración crónica de paracetamol debe ser evitada en pacientes con enfermedad renal crónica. Varios estudios han puesto de manifiesto que existe el riesgo de un desarrollo de necrosis papilar, fallo renal, o enfermedad renal terminal. Igualmente puede ser peligroso el uso de paracetamol cuando se administra para tratamiento de fiebre persistente en niños con malnutrición.
Los pacientes con deficiencia de las G6PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa) tienen un mayor riesgo de hemólisis.
El paracetamol debe ser utilizado con precaución en los pacientes con asma que muestren sensibilidad a los salicilatos, por haberse detectado broncoespasmos moderados y reversibles cuando se administraron dosis de 1.000 y 1.500 mg. Deben evitarse dosis de más de 1 g en pacientes asmáticos que sean sensibles a la aspirina.
Los síntomas de una infección aguda (dolor, fiebre, etc) puede ser enmascarados durante un tratamiento con paracetamol en pacientes inmunosuprimidos.
Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol durante más de cinco días en el caso de los niños y durante más de diez días en los adultos. La fiebre no debe ser tratada con paracetamol durante más de tres días sin consultar al médico.
El paracetamol puede interferir con los sistemas de detección de glucosa reduciendo en 120% los valores medios de la glucosa.
El paracetamol está clasificado dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo, para cualquiera de los tres trimestres. Aunque no existen datos que asocien este fármaco con efectos teratogénicos, tampoco se han realizado estudios controlados que demuestren que dicha asociación no existe. Alguna publicación aislada, ha asociado el uso del paracetamol durante el embarazo con un menor peso y talla del feto al nacer. Sin embargo, un estudio prospectivo de 48 casos de sobredosis de paracetamol durante el embarazo no puso de relieve ningún caso de toxicidad fetal directamente asociada al fármaco. La FDA considera el paracetamol como el fármaco de elección durante el embarazo, siempre y cuando su utilización sea estrictamente necesaria
Historia
En la antigüedad y durante el Medievo, los únicos agentes antipiréticos conocidos eran compuestos presentes en la corteza del sauce (una familia de compuestos conocidos como salicilinas, los cuales finalmente dieron lugar al ácido acetilsalicílico), y otros contenidos en la corteza de la quina. La corteza de la quina asimismo era usada para la obtención de quinina, compuesto con actividad antimalaria. La quinina en sí misma también tiene actividad antipirética. Los esfuerzos para aislar y purificar la salicilina y el ácido salicílico tuvieron lugar durante mediados y finales del siglo XIX.
Cuando la quina empezó a escasear en los años 1880, la gente empezó a buscar alternativas. Dos agentes antipiréticos alternativos fueron desarrollados en los años 1880: la acetanilida en 1886 y la fenacetina en 1887. En ese momento, el paracetamol ya había sido sintetizado por Harmon Morse de Northrop mediante la reducción del p-nitrofenol en ácido acético glacial. Este hecho se produjo en 1873, y el paracetamol no se usó con fines médicos durante dos décadas. En 1893, el paracetamol fue encontrado en la orina de personas que habían ingerido fenacetina y fue aislado como un compuesto blanco y cristalino de sabor amargo. En 1899, el paracetamol fue identificado como un metabolito de la acetanilida. Dicho descubrimiento fue ampliamente ignorado en aquel momento.
Julius Axelrod, galardonado con el Premio Nobel en 1970
En 1946, el Instituto para el Estudio de Drogas Analgésicas y Sedantes otorgó una subvención al Ministerio de Sanidad de Nueva York para estudiar los problemas asociados con el uso de analgésicos. Bernard Brodie y Julius Axelrod fueron asignados para investigar por qué compuestos no relacionados con la aspirina daban lugar a metahemoglobinemia, un síndrome no letal consistente en la deformación de la molécula de la hemoglobina y por tanto causante de su incapacidad para transportar oxígeno de forma efectiva. En 1948 ambos investigadores relacionaron el uso de la acetanilida con la metahemoglobinemia y dedujeron que su efecto analgésico era debido a su metabolito paracetamol. Propusieron el uso de paracetamol (acetaminofén) ya que éste no tenía los efectos tóxicos de la acetanilida.[1]
El paracetamol fue puesto a la venta en los Estados Unidos en 1955 bajo el nombre comercial Tylenol. En 1956, pastillas de 500 mg de paracetamol se pusieron a la venta en el Reino Unido bajo el nombre de Panadol, producido por Frederick Stearns & Co, una filial de Sterling Drug Inc. Al principio Panadol estuvo disponible únicamente con receta médica, para el alivio del dolor y la fiebre, y fue anunciado como "inocuo para el estómago", debido a que otros analgésicos de la época contenían ácido acetilsalicílico, un irritante conocido del estómago. En junio de 1958 se comercializó una formulación para niños, Panadol Elixir. En 1963 el paracetamol se añadió al vademécum británico, y desde entonces se ha popularizado como un analgésico con pocos efectos secundarios y con pocas interacciones con otros medicamentos.
La patente sobre el paracetamol ha expirado en los Estados Unidos, y varios genéricos están ampliamente disponibles bajo el Acta de Competitividad de Precios y la Ley de Restauración de Patentes de 1984, aunque ciertos preparados de Tylenol están protegidos hasta el 2007. En los EE.UU., la patente número 6.126.967 del 3 de septiembre de 1998 fue concedida para la "liberación extendida de preparados de acetaminofén".
Cuando la quina empezó a escasear en los años 1880, la gente empezó a buscar alternativas. Dos agentes antipiréticos alternativos fueron desarrollados en los años 1880: la acetanilida en 1886 y la fenacetina en 1887. En ese momento, el paracetamol ya había sido sintetizado por Harmon Morse de Northrop mediante la reducción del p-nitrofenol en ácido acético glacial. Este hecho se produjo en 1873, y el paracetamol no se usó con fines médicos durante dos décadas. En 1893, el paracetamol fue encontrado en la orina de personas que habían ingerido fenacetina y fue aislado como un compuesto blanco y cristalino de sabor amargo. En 1899, el paracetamol fue identificado como un metabolito de la acetanilida. Dicho descubrimiento fue ampliamente ignorado en aquel momento.
Julius Axelrod, galardonado con el Premio Nobel en 1970
En 1946, el Instituto para el Estudio de Drogas Analgésicas y Sedantes otorgó una subvención al Ministerio de Sanidad de Nueva York para estudiar los problemas asociados con el uso de analgésicos. Bernard Brodie y Julius Axelrod fueron asignados para investigar por qué compuestos no relacionados con la aspirina daban lugar a metahemoglobinemia, un síndrome no letal consistente en la deformación de la molécula de la hemoglobina y por tanto causante de su incapacidad para transportar oxígeno de forma efectiva. En 1948 ambos investigadores relacionaron el uso de la acetanilida con la metahemoglobinemia y dedujeron que su efecto analgésico era debido a su metabolito paracetamol. Propusieron el uso de paracetamol (acetaminofén) ya que éste no tenía los efectos tóxicos de la acetanilida.[1]
El paracetamol fue puesto a la venta en los Estados Unidos en 1955 bajo el nombre comercial Tylenol. En 1956, pastillas de 500 mg de paracetamol se pusieron a la venta en el Reino Unido bajo el nombre de Panadol, producido por Frederick Stearns & Co, una filial de Sterling Drug Inc. Al principio Panadol estuvo disponible únicamente con receta médica, para el alivio del dolor y la fiebre, y fue anunciado como "inocuo para el estómago", debido a que otros analgésicos de la época contenían ácido acetilsalicílico, un irritante conocido del estómago. En junio de 1958 se comercializó una formulación para niños, Panadol Elixir. En 1963 el paracetamol se añadió al vademécum británico, y desde entonces se ha popularizado como un analgésico con pocos efectos secundarios y con pocas interacciones con otros medicamentos.
La patente sobre el paracetamol ha expirado en los Estados Unidos, y varios genéricos están ampliamente disponibles bajo el Acta de Competitividad de Precios y la Ley de Restauración de Patentes de 1984, aunque ciertos preparados de Tylenol están protegidos hasta el 2007. En los EE.UU., la patente número 6.126.967 del 3 de septiembre de 1998 fue concedida para la "liberación extendida de preparados de acetaminofén".
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